Cikkünkben a mindenki számára jól ismert kikeleti hóvirág (Galanthus nivalis L.) és értékes hatóanyagja, a galantamin kerül bemutatásra. Ez az apró, törékeny, az amarilliszfélék családjába tartozó növény gyakran még hófoltok között februárban nyílik, ezért a tavasz egyik hírnökének tartják. Latin neve a görög gala (tej) és anthos (virág) szavakból származik. A hóvirág (Galanthus) nemzetség egyetlen hazai képviselőjével lombfakadás előtt tölgyesekben, bükkösökben és ligeterdőkben találkozhatunk. Jellegzetes alakú, három külső, hosszabb és három belső, rövidebb lepellevélből álló, fehér színű bókoló virágai februártól áprilisig nyílnak. A hóvirágot Európa-szerte veszélyezteti a kereskedelmi célú gyűjtés, amely révén élőhelyei is sérülnek, ezért Magyarországon védett növény.
Bár a hóvirág fajok egész Európában elterjedtek, népgyógyászati alkalmazásukról nagyon keveset tudunk. Néhány konkrét adatot Kelet-Európában és a Kaukázus területén jegyeztek fel az 1950-es évek elején a hóvirág fájdalomcsillapítóként és gyermekbénulás esetén történő felhasználásáról. Valószínű, hogy ezek a leírások indították el azokat a hóvirágfajokkal kapcsolatos vizsgálatokat, amelyek a növényben található galantamin nevű vegyület gyógyszerré válásához vezettek.
A kutatások Kelet-Európában kezdődtek az ’50-es évek elején. A galantamint több hóvirág fajból, így a Magyarországon is honos kikeleti hóvirágból is sikerült kinyerni. A vegyület vázizomra kifejtett hatását elsőként orosz kutatók vizsgálták. Sikeres klinikai vizsgálatok eredményeként először 1958-ban Bulgáriában törzskönyvezték Nivalin® néven. A gyógyszer gyártásához a hatóanyagot egy a hóvirágnál nagyobb termetű növényből, a nyári tőzikéből (Leucojum aestivum) nyerték. A készítmény javallata az akkoriban súlyos járványokat okozó gyermekbénulás (poliomielitisz) következtében kialakult bénulás, illetve a betegséget követő, 10-15 év múlva jelentkező izomgyengeség kezelése volt. A Nivalin® Magyarországon is forgalomba került; javallatai között súlyos izomgyengeség (myasthenia gravis), izomsorvadás, ideggyulladás és a műtéteknél használt izomrelaxánsok hatásának a közömbösítése szerepelt.
Az 1960-as éveken is számos vizsgálatot végeztek a galantaminnal. Kezdetben főként az izmokra kifejtet hatása miatt, majd egyre több területen (neurológia, szemészet, gasztroenterológia, kardiológia) alkalmazták. A galantamin központi idegrendszerre kifejtett hatásával kapcsolatos első humán vizsgálat során megállapították, hogy a vegyület egészséges önkénteseknél intravénásan adagolva megszünteti a szkopolamin nevű vegyület által előidézett aluszékonyságot és delíriumot. Kiderült, hogy a szkopolamin által befolyásolható idegsejteknek (kolinerg neuronok) szerepe van az időskori memóriazavarok kialakulásában, azért a ’80-as években megkezdődtek a galantamin demencia, illetve Alzheimer-kór kezelésében való alkalmazását célzó vizsgálatok. Más, akkoriban ismert, hasonló hatásmechanizmusú vegyületekkel szemben a galantamin több előnyös tulajdonsággal (pl. kevesebb és enyhébb mellékhatások) rendelkezett. A következő évtizedben számos klinikai vizsgálat megerősítette, hogy a molekula jól használható az Alzheimer-kór kezelésére.
A galantamin alkalmazását azonban jelentősen gátolta, hogy a vegyület természetes forrásból történő előállítása igen költséges volt, mivel a kiindulási anyagként használt növények csupán 0,1%-ban tartalmazzák ezt a vegyületet. Az 1960-as évek elején részletesen feltárták azt, hogy a növények miként állítják elő a vegyületet, és így sikerült kidolgozni egy olyan módszert, ami ezt a folyamatot utánozta laboratóriumi körülmények közt. Ez a módszer azonban rendkívül alacsony (< 1%) hozammal működött. Áttörést jelentett, amikor 1996-ban sikerült megvalósítani a vegyület kilogrammos mennyiségű előállítását. Az addig igen drága hatóanyag (40 000 $/kg) így sokkal olcsóbb lett.
Az első galantamintartalmú gyógyszert, amelynek javallata az Alzheimer-kór kezelése, először 2000-ben Európában, majd 2001-ben az USÁ-ban is engedélyezték. Jelenleg Magyarországon egyetlen galantaminkészítmény, az enyhe és közepesen súlyos Alzheimer-típusú demencia tüneti kezelésére javasolt nyújtott hatású Galsya® kapszula van forgalomban.
A hóvirág hatóanyagának története azonban itt még nem ér véget. A 2000-es években a már ismert alkalmazási területeken túl további klinikai vizsgálatokat végeztek a galantaminnal bíztató eredménnyel, pl. különböző típusú demenciák kezelése, kognitív funkciók szkizofréniához vagy bipoláris zavarhoz társuló gyengülése, alkohol- és nikotinfüggőség, autizmus, valamint stroke következtében kialakuló beszédzavar esetén. Nem lehetetlen, hogy a jövőben a már forgalomban lévő gyógyszerek javallatának a bővülésével vagy más terápiás területen megjelenő új galantamintartalmú készítményekkel fogunk találkozni.
Az eredeti cikk az alábbi linken elérhető.
Kép: galantamin szerkezeti képlete
