Petrinca Krisztina
gyógyszerészhallgató
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerésztudományi Kar
Az emberiség ősidők óta alkalmaz természetes anyagokat különböző betegségek kezelésére. Számos napjainkban használt gyógyszerhatóanyag alapjául természetes vegyületek szolgáltak, illetve változatlan formában is gyógyíthatnak különböző betegségeket, például a maláriát.
Mi is az a malária?
Egy olyan fertőző betegség, amelyet a Plasmodium nemzetségbe tartozó paraziták (egysejtű protozoonok) okoznak, például a P. malariae, ám világszerte a P. falciparum a legveszélyesebb, a legtöbb maláriás halálestért ez a kórokozó a felelős. Ezeket a nőstény maláriaszúnyogok (Anopheles fajok) terjesztik. A malária tünetei kezdetben lehetnek akár egészen enyhék is, amelyek kezelés nélkül, vagy szerencsétlen esetekben később súlyos betegséghez, esetleg halálhoz vezetnek.
A malária népbetegségnek számít a trópusi és szubtrópusi régiókban. 2019-es adatok alapján világszerte nagyjából 229 millió esetet regisztráltak, ebből 409 ezer halálos kimenetelű volt. Az eseteknek több mint 90%-a Afrikában fordult elő, főként gyerekeket és terhes nőket érintett. Védőoltás nincs a megelőzésére, így a gyógyszeres terápiának kiemelt szerepe van.
A malária kezelésre használt modern szerek közül is több természetes eredetű. A hatásos szereket kutatva számos hagyományos növényi gyógyszerként alkalmazott növényt vizsgáltak meg a kutatók, és jópár fontos, a modern orvoslás számára nélkülözhetetlen felfedezésre tettek szert. A két leghatásosabb maláriaellenes hatóanyagnak a kinin (növényi forrásai a kínafa: Cinchona pubescens/C. succirubra, C. calisaya) és az artemizin (növényi forrása az egynyári üröm: Artemisia annua) bizonyultak.
A kinint már az 1600-as években alkalmazták maláriás láz megszüntetésére. 1638-ban Chinchón grófnéja szenvedett egy nagyon erős láztól, amelyről ma úgy tartják, hogy malária lehetett. Az elbeszélések alapján, miután a grófné elfogyasztott egy adagot az indiánok ,,quina-quina” nevezetű készítményéből, a láza megszűnt, és folytatva a kezelést, felépült a betegségből. 1643-ban Belgiumban egy kínafa fajból készült port írtak fel visszatérő/periodikus lázra (a malária esetében három naponta jelentkezik a láz, majd megszűnik).
1820 előtt a Dél-Amerikában őshonos kínafa kérgét porították, majd valamilyen folyadékba, főként borba keverve alkalmazták. Európában jezsuita papok közvetítésével terjedt el kéreg használata, akik a visszatérő láz elleni porként árulták. Majd 1820-ban két francia kémikusnak, Pelletiernek és Caventou-nak sikerült kinyeri a kínafa aktív hatóanyagait: a kinint és a cinkonint. Emellett a cinkonidin és a kinidin vegyületeket is sikeresen izolálták, azonban ezek lázcsillapító hatása nem volt túl hatékony.
A 18-19. század fordulóján már nem a kéregport, hanem a kéregből nyert kinint alkalmazták a legszélesebb körben, ám a második világháború során akadályokba ütközött a kínafakéreg szállítása Java szigetéről, ami megnehezítette a hatóanyag beszerzését.
A kinin szerkezetét már az 1800-as évek közepén tisztázták, és egészen az 1920-as évekig csak ezt a hatóanyagot alkalmazták a malária kezelésére. Ekkor azonban még hatékonyabb szintetikus anyagokat fedeztek fel a kutatók. Erre szükség is volt, hiszen a kínafa kérge iránt nagy volt a kereslet, és a kihalás szélére sodródott a faj.
A kinin egy olyan alkaloid, amely schizontocid hatással rendelkezik, így képes elpusztítani az vörösvérsejteken belüli malária parazitákat, illetve gametocid hatása van P. vivax és P. malariae fertőzések esetén.
Fontos megemlíteni a kinin-rezisztenciát, amely bár lassan alakul ki, igen veszélyes lehet, tekintve hogy ez a hatóanyag a legideálisabb a kezelésre. 1910-ben írták le az első rezisztens esetet, viszont a kinint azóta is fontos terápiásszernek tekinthetjük. Az 1980-as években a P. falciparum rezisztenciát mutatott a legtöbb szintetikus maláriaellenes szerre, így ismét előtérbe került a kinin használata. Kiemelendő, hogy Földünk számos pontján a mai napig az egyik leggyakrabban alkalmazott hatóanyag. Nem szabad megfeledkezni arról a tényről sem, hogy az Egészségügyi Világszervezet (WHO) terhes nőknek is a kinint ajánlja akár monoterápiában, akár kombinációban klindamicinnel, ha egyszerű P. falciparum fertőzés áll fent, vagy ha klorokin-rezisztens P. vivax fertőzi meg őket az első trimeszterben.
Miért is fontos erről a betegségről és a kezeléséről tudni hazánkban? Azért, mert a klímaváltozás eredményeképp hazánkban is nagy eséllyel jelenhet meg a malária, amelyre nem vagyunk felkészülve.
Összességében elmondható, hogy a növényi hatóanyagoknak óriási hasznát tudjuk venni életveszélyes betegségek kezelésében. A kinin maláriaellenes hatását már több száz éve kihasználjuk és mai napig az egyik elsőként választandó szer a betegség legyőzésére legfőképpen a fejlődő országokban.